La papavérine est un antispasmodique alcaloïde extrait de l’opium. Elle est utilisée principalement dans le traitement des spasmes viscéraux, des vasospasmes (en particulier ceux qui touchent les intestins, le cœur ou le cerveau) et parfois dans le traitement de la dysfonction érectile. Elle est aussi utilisée dans le traitement de l’ischémie mésentérique aiguë. Bien qu’on la trouve dans le pavot à opium, la papavérine diffère à la fois par sa structure et son activité pharmacologique des alcaloïdes analgésiques de l’opium (opiacés). Ce composé a été découvert en 1848 par Georg Merck (1825-1873), à l’époque stagiaire des chimistes allemands Justus von Liebig et August Hofmann. Il était le fils d’Emanuel Merck (1794-1855), fondateur de Merck Corporation, l’une grande des plus compagnies pharmaceutiques allemandes.
Mode d’action et formes posologiques
La papavérine appartient au groupe des vasodilatateurs, une catégorie de médicaments qui provoquent l’expansion des vaisseaux sanguins et augmentent ainsi le flux sanguin. Cette substance est utilisée pour produire des érections chez les hommes atteints de dysfonction érectile. Lorsque la papavérine est injectée dans le pénis, elle augmente le flux sanguin vers le pénis, ce qui entraîne une érection. Le mécanisme d’action in vivo n’est pas entièrement clair, mais on pense qu’elle induit une inhibition de phosphodiestérase, ainsi que l’altération de la respiration mitochondriale. Administré de manière chronique chez la souris, la papavérine entraîne des déficits moteurs et cognitifs, ainsi qu’une anxiété accrue. Il s’agit d’un médicament à prescription médicale obligatoire.
La papavérine est disponible sous forme de conjugué de chlorhydrate, de codécarboxylate, d’adénylate et de téprosylate. Elle était autrefois disponible sous forme de sel de bromhydrate, de camsylate, de cromesilate, de nicotinate et d’acide amygdalique | phénylglycolate. Le chlorhydrate est disponible pour l’administration intramusculaire, intraveineuse, rectale et orale. Le téprosylate est disponible dans des formulations intraveineuses, intramusculaires et administrées par voie orale. Le codécarboxylate est disponible sous forme orale, uniquement, de même que l’adénylate. Le codécarboxylate est commercialisé sous le nom d’Albatran l’adénylate sous le nom de Dicertan et le chlorhydrate est commercialisé sous la dénomination Artegodan.
Indications thérapeutiques
La papavérine est approuvée pour le traitement des spasmes du tractus gastro-intestinal, des canaux biliaires et de l’uretère. Elle peut être également utilisée comme vasodilatateur cérébral et coronaire dans les hémorragies sous-arachnoïdiennes (combinées à l’angioplastie par ballonnet) et les pontages coronariens. Cette substance peut également être utilisée comme relaxant des muscles lisses en microchirurgie où elle est appliquée directement sur les vaisseaux sanguins.
La papavérine est aussi utilisée dans le traitement de la dysfonction érectile, seule ou en association avec d’autres composés. Lorsqu’elle est injectée dans le tissu pénien, cette molécule provoque une relaxation directe des muscles lisses et un remplissage conséquent du corps caverneux avec du sang, ce qui provoque l’érection. Un gel topique est même disponible pour cet usage. Cette molécule est également un anti-arythmique qui traite certains battements cardiaques anormaux (arythmies ventriculaires). Elle agit en bloquant l’activité électrique anormale dans le cœur afin qu’un rythme cardiaque normal puisse se rétablir. Elle peut également aider le cœur à mieux battre en augmentant le flux sanguin qui y afflue.
Ce médicament est couramment utilisé dans la cryoconservation des vaisseaux sanguins avec d’autres glycosaminoglycanes et des suspensions protéiques. Utilisé en association avec le vérapamil, la phentolamine, la nifédipine, la tolazoline ou le nitroprussiate, il agit comme un vasodilatateur pendant la cryogénisation. On l’utilise aussi de manière préventive contre les migraines. La papavérine est également présente dans les combinaisons de sels d’alcaloïdes d’opium tels que le papaveretum.
Dosage et mode d’administration
Le chlorhydrate de papavérine peut être administré par voie intraveineuse ou intramusculaire. La voie intraveineuse est recommandée lorsqu’un effet immédiat est souhaité, mais le médicament doit être injecté lentement en 1 ou 2 minutes pour éviter des effets secondaires inconfortables ou alarmants. L’administration parentérale de chlorhydrate de papavérine à des doses de 1 à 4 ml doit être répétée toutes les 3 heures. Dans le traitement des extrasystoles cardiaques, 2 doses peuvent être administrées à 10 minutes d’intervalle.
Pour le traitement de la dysfonction érectile, 30 à 60 milligrammes de papavérine doivent être injectés très lentement dans la région du pénis. Il ne faudra pas injecter plus d’une dose par jour et le médicament ne devra pas être utilisé plus de deux jours d’affilée ou plus de trois fois par semaine. Les symptômes de surdosage peuvent inclure une faiblesse, la somnolence, des étourdissements, ainsi que des vomissements. Certains patients peuvent être sujets à une vision double, la transpiration, des battements cardiaques accélérés et des mouvements oculaires incontrôlés.
La papavérine est aussi disponible sous la forme de comprimés et de capsules à libération prolongée. Les comprimés sont habituellement pris trois à cinq fois par jour à des intervalles régulièrement espacés. La capsule à libération prolongée est généralement prise toutes les 8-12 heures. Il ne faut pas écraser, mâcher ou diluer les capsules à libération prolongée.
Effets secondaires de la papavérine
Les effets secondaires les plus fréquents comprennent la tachycardie ventriculaire polymorphe, la constipation, l’interférence avec le test de rétention de la sulfobromophtaléine, l’augmentation des transaminases, l’augmentation des phosphatases alcalines, la somnolence, ainsi que le vertige. Rarement, on peut observer une rougeur du visage, une hyperhidrose (transpiration excessive), une éruption cutanée, l’hypotension artérielle et la tachycardie. La perte d’appétit, la jaunisse, l’éosinophilie, la thrombopénie, l’hépatite mixte et la céphalée ont parfois été observés chez certains patients. D’autres ont souffert d’une réaction allergique, d’une hépatite chronique active et d’une aggravation paradoxale des lésions cérébrales. La papavérine extraite de Sauropus androgynus est liée à la bronchiolite oblitérante.
Précautions d’emploi et interactions médicamenteuses
La papavérine peut modifier l’action de médicaments comme le levodopa, les antiépileptiques, les somnifères et les anxiolytiques. Il agit sur la concentration plasmatique de molécules comme les myorelaxants, les analgésiques narcotiques, ainsi que sur la chlorpromazine, la rispéridone, l’amitriptyline et la trazodone. Vérifiez l’étiquette de tous vos médicaments, y compris ceux contre la toux et le rhume, pour voir si l’un de ces composés n’y est pas inclus.
Les patients souffrant de problèmes cardiaques et de maladie de Parkinson devraient prendre l’avis d’un médecin avant d’utiliser de la papavérine. Il en est de même pour ceux qui ont des antécédents médicaux de glaucome ou de pouls irrégulier. Ce médicament vous donner le vertige. Il ne faut donc pas conduire ou utiliser des machines. De même, il faudra limiter la consommation de boissons alcoolisées.
Tiana est une passionnée de yoga et de méditation depuis de nombreuses années. Elle a commencé à pratiquer le yoga pendant ses études universitaires, ce qui l’a aidée à gérer son stress et à se connecter à son corps.